G 단백질 결합 수용체

배경

GPCRs(G-protein coupled receptors, G단백질 결합 수용체)는 인체에서 가장 큰 막단백질 가족으로 체내의 모든 세포에 존재하며 이온, 신경전달체, 당류, 지질, 내원성 폴리펩티드, 단백질 효소 등 생물 대분자를 포함하여 여러 종류의 배합체를 결합할수 있습니다. GPCRs는 G단백질과 다른 신호 분자를 활성화해 근육 수축과 이완, 신경 신호 전달, 면역체계 조절 및 전반적인 신체 대사 등을 포함한 많은 생리 과정에 참여할수 있습니다. GPCRs도 인체 내 가장 큰  약 가족으로 관련된 질병은 종양, 자체 면역, 신경계 질환, 심혈관 질환 등이 주로 포함되기 때문에 GPCRs는 다양한 질병을 치료하는 우수한 약물 표적입니다.

GPCRs의 구조

GPCRs의 공동 분자 구조는 7개의 막관통 알파 나선으로 구성되어 있으며, 이러한 구조역은 수용체를 세포외 N-말단, 세포내 C-말단, 3개의 세포외 루프과 3개의 세포내 루프으로 분할한다. 세포외 루프에는 두개의 고도로 보수적인 시스테인 잔기가 포함되어 있는데 이들은 이황화 결합를 형성하는 것을 통하여 수용체의 공간 구조를 안정시킬수 있다. 세포내 루프에는 G단백질 결합 위치가 있다.

GPCRs류 표적의 세포외 노출 부분이 제한적이고 세포 표면 표현이 낮으며 단백질 응집등 요인으로 인해 생물학적 활성을 가진 가용성 GPCRs 항원을 얻기가 매우 어렵다. 전신 구조로 천연 구조를 확보하는 GPCRs 항원은 약물 개발에 중요한 의미를 가지고 있다.  표적을 GPCRs로 향하는 약물 연구를 돕기 위해 ACROBiosystems는 VLP, 막 단백질 - 세제,  Nanodisc의 플랫폼화 솔루션을 전문적으로 구축하여 GPCR5D, CCR4, CCR5, CCR8 등과 같이 면역, ELISA, SPR, BLI 등의 장면에서 사용할수 있는 전장 GPCRs 단백질을 제공합니다.

Schematic diagram of the classic GPCRs

ACROBiosystems는 표적 GPCR 항체 개발을 지원합니다.

GPCRs 표적의 제한된 세포외 노출, 낮은 세포 표면 발현 및 단백질 응집과 같은 요인으로 인해 생물학적 활성있는 가용성 GPCR 항원을 얻는 것이 어렵습니다. GPCRs항원의 천연한 형태의 전체 길이 구조를 보장하는 것은 약물 개발에 매우 중요합니다. ACROBiosystems는 예방접종, ELISA, SPR, BLI 등에 사용할 수 있는 GPRC5D, CXCR4, CCR5, CCR8 을 포함한 전체 길이의 GPCRs을 제공하기 위해 특별히 제작된 VLP, Micelle Detergent 및 Nanodisc 플랫폼 솔루션을 보유하고 있습니다.

GPCRs에 대해 자세히 알아보기

>>> GPCRs： From signal pathways to targeted drug development

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